| خواص شیمیایی |
پودر کریستالی دانه ای سفید تا مایل به سفید. نامحلول در آب، محلول در اتانول و اتر. محلول در قلیایی |
| استفاده می کند |
جذب بیو اختصاصی کربنیک انیدراز به تک لایههای خودآرایی آلکانتیولاتها که گروههای بنزن سولفونامید را روی طلا نشان میدهند. اتصال بیواختصاصی کربنیک انیدراز به سام های مخلوط ارائه دهنده لیگاندهای بنزن سولفونامید منجر به یک سیستم مدل برای مطالعه اثرات فضایی جانبی شد. تغییرات بنزن سولفونامید در c-7 سیپروفلوکساسین، هدف اصلی آن اینسترپتوکوک پنومونیه را از توپوایزومراز IV به ژیراز تغییر میدهد. جایگزینهای قطبی در حلقه بنزن سولفونامید سلکوکسیب، مهارکنندههای قوی 15-دیآریلپیرازول از گروه COX-2 را ایجاد میکند. |
| استفاده می کند |
بنزن سولفونامید برای توسعه روش تحلیلی برای تعیین همزمان آلایندههای بنزوتریازول، بنزوتیازول و بنزن سولفونامید در آبهای محیطی استفاده شد. |
| آماده سازی |
بنزن سولفونامید از آمیناسیون بنزن سولفونیل کلرید به دست می آید. |
| تعریف |
ChEBI: بنزن سولفونامید یک سولفونامید است. |
| کاربرد |
بنزن سولفونامیدها به عنوان واسطه در تولید پلی سولفونامیدها عمل می کنند که به عنوان عوامل برنزه کننده و پلاستیک استفاده می شوند. N- آلکیل آمیدهای بنزن سولفونیک و تولو-نسولفونیک اسید را می توان به عنوان نرم کننده استفاده کرد. آمینو بنزن سولفونامیدها و دی آریل دی سولفونیل آمین ها با گروه های آمینه به عنوان واسطه در تولید رنگ های آزو عمل می کنند. |
| مرجع(های) سنتز |
حروف چهاروجهی، 35، ص. 7201، 1994DOI: 10.1016/0040-4039(94)85360-6
سنتز، ص. 1031، 1986DOI: 10.1055/s-1986-31862 |
| فعالیت بیولوژیکی |
بنزن سولفونامید، آمید بنزن سولفونیک اسید، برای تولید مشتقات مختلف، به ویژه آنهایی که به عنوان واسطه در سنتز مواد شیمیایی فتوشیمیایی، رنگها، ضدعفونیکنندهها و همچنین داروها استفاده میشوند، استفاده شده است. |
| اقدامات بیوشیمی/فیزیول |
بنزن سولفونامید یک مهار کننده کربنیک انیدراز B انسانی است. مشتقات بنزن سولفونامید در درمان بیماری های تکثیری مانند سرطان موثر هستند. در سنتز رنگ ها، مواد فتوشیمیایی و ضدعفونی کننده ها استفاده می شود. |
| نمایه ایمنی |
نسبتاً از طریق مصرف و راه های داخل صفاقی سمی است. هنگامی که حرارت داده می شود تا تجزیه شود، بخارهای بسیار سمی SOx و NOx ایجاد می کند. |
| درونکشتگاهی |
در مطالعه قبلی، مجموعهای از مشتقات n-آریل{{1}آلانین و دیازو بنزن سولفونامید طراحی، سنتز و پیوندهای پیوندی آنها با کربنیک انیدرازها (ca) i، ii، vi، vii، xii، و xiii با استفاده از کالریمتری تیتراسیون همدما و سنجش شیفت حرارتی فلورسنت مورد بررسی قرار گرفت. نتایج نشان داد که 4-دیازوبنزن سولفونامیدهای جایگزین شده به عنوان قویترین بایندرهای کلسیم در بین مشتقات سنتز شده یافت شدند. علاوه بر این، اکثر مشتقات n-آریل{6} آلانین میل ترکیبی بهتری برای ca ii داشتند در حالی که دیازوبنزن سولفونامیدها میل نانومولاری نسبت به ایزوآنزیم cai نشان دادند. علاوه بر این، دادههای کریستالوگرافی اشعه ایکس حالتهای اتصال هر دو گروه مشتق را نشان داد [1]. |
| in vivo |
در مدل cpe موش، قوی ترین مشتق بنزن سولفونامید ایندول در 10 میلی گرم بر کیلوگرم در فرمول mc/tw اثربخشی خوراکی را نشان داد. علاوه بر این، این ترکیب، هنگامی که در فرمول ترجیحی دیگر و حداقل در همان مدل in vivo تجویز میشود، اثربخشی خوراکی برتری را نسبت به روش فنیل متان سولفونامید سرب نشان میدهد که به صورت خوراکی در یک فرمول مبتنی بر لیپید تجویز میشود. علاوه بر این، این مشتق بنزن سولفونامید ایندول نیز به صورت خوراکی در mg/kg 1 با تضعیف هر دو lar و ahr مرتبط به کارباکول آئروسل شده در گوسفندان حساس شده طبیعی، که از طریق راههای هوایی با a به چالش کشیده شده بود، مؤثر بود. آنتی ژن suum [2]. |
| خواص و کاربردها |
بنزن سولفونامیدها ترکیبات بی رنگ و به آسانی متبلور شونده با نقطه ذوب مشخص و حلالیت ضعیف در آب هستند. بنابراین برای مشخص کردن اسیدهای سولفونیک (از طریق سولفونیل کلریدها) و آمین های اولیه و ثانویه و برای جداسازی مخلوط های آمینی (روش هینزبرگ) مناسب هستند. بنزن سولفونامیدها اسیدهای ضعیفی هستند و با بازها نمک تشکیل می دهند. آنها از نظر حرارتی پایدار هستند و هیدرولیز آنها با قلیایی بسیار دشوار است. با این حال، آنها به راحتی با اسیدهای معدنی هیدرولیز می شوند. در اسید سولفوریک غلیظ نیتریت سدیم آنها را به اسیدهای سولفونیک و نیتروژن تقسیم می کند. اتم های هیدروژن متصل به نیتروژن را می توان جایگزین کرد. |
| منابع |
[1] rutkauskas k و همکاران. 4-بنزن سولفونامیدهای جایگزین آمینه به عنوان بازدارنده کربنیک انیدرازهای انسانی. مولکول ها. 2014 اکتبر 28; 19 (11): 17356-80.
[2] لی کل و همکاران. مهارکنندههای ایندول بنزن سولفونامید سیتوزولی فسفولیپاز a2: بهینهسازی قدرت آزمایشگاهی و فارماکوکینتیک موش برای اثربخشی خوراکی. شیمی بیورگانیک و دارویی 2008 16(3)، 1345-1358. |
